标靶药物 (癌症治疗)
Liposome 微脂体[1]是标靶化疗药物的载体，透过静脉滴注，只杀灭癌细胞，不伤及正常细胞，故无副作用.复方微脂体还提高患者的免疫力，是最新生技突破性的研发成果，以增进世人对生科技的新认识。
2003年諾貝爾化學獎
一、微脂体(Liposome)简介[编辑 | 编辑源代码]
微脂体是1965年英国剑桥Babraham Insitute 的Alec Bangham发现的。1970 年代微脂体首先被认为可当做药物载体并做动物实验。随即引起 研究热潮，但由于技术上之种种困难，难以达到实用之理想至 1980 年中期渐渐冷落。 所幸仍有部分研究者锲而不舍地研究改进，在 1990 年微脂体药物剂amphotericin B首获爱尔兰认可，用于治疗全身性霉菌感染。在此同时随着生物技术之进步，微脂体在生物技术方面之应用渐渐受到重视，使得微脂体的研究又热门起来。 1995 年科学家在剑桥聚会庆祝微脂体 30岁生日。同时，美国F.D.A已核准Liposomal Doxodubicin上市。
微脂体(liposome)是脂质空心微球，体径约0.0025~3.5um，悬浮于水相中，脂质膜(球皮)主要是由磷脂分子的磷酸端所构成的脂质双层(liposome bilayers)。磷脂分子的磷酸端为亲水性，脂质端为疏水性，由此所形成的脂质层双面为亲水，夹层内为疏水之膜，恰似红球膜或细胞膜。水溶性物质(药物等)可包在球心之溶液，油溶性物质可夹在球皮膜层内(好像三夹板)。因此微脂体可当做水性物质及油性物质之载体。
二、Liposome的特点[编辑 | 编辑源代码]
載 體：將化療藥物(5-FU)包裏在載體內，標靶到有癌細胞的部位才讓抗癌藥物釋放，直接作用腫瘤區，且不傷及正常細胞，所以不會有化療引起的副作。 靶 向：包封著化療藥物的脂質體能主動尋找目標-癌細胞，如同導航飛彈殲滅癌細胞。 提升免疫力：脂質體本身可以提供增強身體之免疫力，不會掉頭髮、不會減輕體重，使病患的氣色如常人一般，同時還可以清除體內潛伏的癌細胞。
三、抗癌用药的重点[编辑 | 编辑源代码]
藥物是否有副作用：無毒副作用 藥物是否呈現療效：包裏5-Fu化療藥物載體標靶，有效的殺滅癌細胞 藥物是否提升免疫力：可以同時強化免疫功能，抑制癌細胞這樣的用藥重點是最切實際及效力，Liposome微脂體皆符合上述三項要求，成為癌症病患最好的用藥。
Liposome微脂体是载体标靶抗癌针剂，化疗药物直接作用肿瘤区，用药后白血球仍可维持正常水准。 适用于肝癌、肺癌、各种消化道癌、乳腺癌、子宫癌、膀胱癌、摄护腺癌、淋巴肉瘤与泌尿道癌。 复方油酸多相微脂体针剂主要成分作用机理 复方油酸多相微脂体细胞动力学研究 复方油酸多相微脂体标靶性与巨噬细胞吞噬功能的关系 主要成分: 本针剂每支10ml主要成分含5-FU、油酸、豆磷脂、胆固醇及人参多糖所组成。 作用机理:
大量的動物實驗與臨床觀察證明，它不僅能增強機體的免疫功能[對動物巨噬細胞 (phagocyte) 吞噬功能有明顯的增強作用]，而且確有殺傷癌細胞的作用。
根据大量基础理论研究与临床报告，对本药品具有杀伤癌细胞的作用，作综合
证论如下：[2]
一．微脂體內包裹的5-FU為嘧啶類抗代謝藥，對多種動物腫瘤有抑制作用，可抑制胸腺嘧啶核甘合成，還可用於RNA，對增殖細胞均有一定影響，它是消化道首選用藥和常規用藥。
二．油酸的抗癌作用：本針劑所用的原料油酸(oleatis)乃由油酸、亞麻油酸、次亞麻油 酸、花生四烯酸等組成，統稱為多不飽和脂肪酸，患癌動物多數在其細胞組織中不飽合脂肪酸含量水平降低。機體主要利用這些必需脂肪酸合成 磷脂質。磷脂質是所有細胞結構的重要組成部分，尤其是粒腺體(mitochondria)的組成部分。當這些脂肪酸供應不足或過多氧化，將會導致細胞粒腺體結構之改變，癌病變甚至引起死亡。此外，也是生物合成前列腺素(prostag landin,PG)的前體，已知PG有抗癌作用，以PG處理過的癌細胞可逆轉為正常狀 態。
三．磷脂質的生理功能：豆磷脂的生理功能是多方面的，它可使巨噬細胞數目增 加，巨噬細胞吞噬能力增大，同時磷脂質與膽固醇形成脂質體的雙分子層。
四．膽固醇的生理功能：膽固醇在脂質體中與磷脂質形成雙分子層的骨架物質，膽固醇具有一定的抗癌功能。在人體血液中的白細胞中有一種稱為噬異變細胞的白血球，可以分泌出一種抗異變素來殺傷和吞噬異變的癌細胞，從而使癌細胞失去活性，如果血液中膽固醇的含量過低，則噬異變細胞的白血球分泌抗異變素的能力也會降低，所以膽固醇適量的增加可以提高抗癌活性。
五．人參多醣抗腫瘤原理：主要在增強機體免疫功能，人參多醣能激活巨噬細胞的吞噬功能，所以能抑制動物的轉移腫瘤，其次人參多醣還刺激血液中的補體和抗體的生成，並能增加血中免疫球蛋白的含量。
复方油酸多相微脂体细胞动力学研究[编辑 | 编辑源代码]
一．多相脂质体对3H-TdR掺入肝癌细胞DNA合成的影响：
肝癌细胞在相同浓度(1mg/ml)的复方油酸多相微脂体作用后，分别测定不同时间给药组与对照组的3H-TdR掺入量，并计算给药组对3H-TdR掺入肝癌细胞DNA合成的抑制率。结果表明：0.5小时抑制率94.9%，P<0.001。1小时抑制率99.7%，P<0.02。2小时抑制率98.2%，P<0.001。4小时抑制率98.3%，P<0.05。
二．多相脂质体对 3H-TdR掺入腹水癌细胞DNA合成的影响：
腹水癌细胞在相同浓度(1mg/ml)的复方油酸多相微脂体作用后，分别测定不同时间给药组与对照组的CPm值，并由此计算给药组抑制3H-TdR掺入DNA合成的的作用强度。结果表明： 0.5小时抑制率98.9%，P<0.002。1小时抑制率97.8%，P<0.001。2小时抑制率98.98%，P<0.001。4小时抑制率98.8%，P<0.001。
实验表明：复方油酸多相微脂体对肝癌及腹水癌细胞DNA合成均有明显抑制作用，3H-TdR掺入时呈曲线均为缓慢递增型，药物作用2小时后抑制强度比较恒定，具有较长时间的缓释作用。
三．复方油酸多相微脂体对3H-TdR掺入肝癌细胞RNA合成的影响：
复方油酸多相微脂体对3H-TdR掺入肝癌细胞RNA合成的结果表明药物(1mg/ml)作用2小时对RAN合成的抑制率为97.4%，P<0.001。增加药物浓度(10mg/ml)后对RNA合成的抑制率为97.4%，P<0.001。其抑制率也没有增加，表明没有明显的浓度效应。
复方油酸多相微脂体标靶性与巨噬细胞吞噬功能的关系[编辑 | 编辑源代码]
复方油酸多相微脂体是属于”标靶给药系统”：抗癌制剂(Targeting deliverysystem of antitumor drug preparations)它是一种”导弹式”的超微粒药物载体，将这些抗癌药物运向靶区(癌变部位或直接作用于癌细胞)，使靶区的药物浓度提高。标靶的方式主要通过巨噬细胞对超微粒载体的吞噬作用和融合作用，其它如脂质表面与癌细胞的吸附作用以及二者表面类脂质转移等方式完成的。但主要是巨噬细胞的吞噬功能与肿瘤的生长或抑制有密切的关系。尽管吞噬活动是机体的一种非特异性免疫功能，但是它能在病灶内杀灭癌细胞和从血液中清除游离的癌细胞，而能使恶性肿瘤的生长或扩散起抑制作用。
編者：WikiMaiers (talk)
